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Resultados prometedores de un nuevo fármaco contra el cáncer

El nuevo medicamento, extraído de una planta mediterránea conocida desde muy antiguo, consigue eliminar células tumorales en ratones

Un equipo conjunto de científicos estadounidenses y daneses ha desarrollado un nuevo tipo de medicamento anti tumoral específicamente diseñado para “viajar” por el torrente sanguíneo sin ser detectado por las células normales y por tanto sin causar efectos secundarios asociados habitualmente a los tratamientos de quimioterapia estándar. El principio activo del fármaco sólo se activaría al entrar en contacto con células cancerosas. Este fármaco, extraído de un arbusto del género Thapsia, Thapsia garganica, que crece en la cuenca mediterránea, destruye tumores y sus vasos sanguíneos pero deja intactos tejidos y vasos sanguíneos sanos. Los resultados de sus investigaciones han sido publicados en el último número de la revista Science Translational Medicine.

En experimentos llevados a cabo con ratones, la nueva medicina, que recibe el nombre provisional de G202, redujo el tamaño de tumores humanos de próstata implantados en ratones transgénicos un 50% en un plazo de 30 días. El nuevo medicamento resultaba más eficaz que los tratamientos de quimioterapia anteriores, reduciendo el tamaño de siete de nueve tumores de próstata en ratones en más de un 50% al cabo de 21 días.

Los resultados del estudio revelaron también que el G202 reduce en al menos un 50% tumores de mama, riñón y vejiga en modelos animales. En base a dichos resultados preliminares, los médicos del Centro Oncológico Johns Hopkins Kimmel han llevado a cabo un primer ensayo en fase I (para evaluar el grado de seguridad del nuevo fármaco) con 29 enfermos de cáncer avanzado. También participaron en el ensayo la Universidad de Wisconsin y la Universidad de Tejas-San Antonio. En estos momentos está en preparación un segundo ensayo de fase II con enfermos de cáncer de próstata y de hígado.

Para transformar el principio activo en un fármaco anti cancerígeno, los investigadores lo han modificado químicamente, creando lo que ellos denominan una “granada de mano molecular”. El medicamento es inoculado en el torrente sanguíneo hasta que encuentra el núcleo de células cancerosas, donde se halla una proteína denominada Antígeno de Membrana específico de próstata (PSMA o Prostate-specific membrane antigen). Las células cancerosas de los tumores de próstata y de otros tipos liberan esta proteína, que es lo que “ceba” la granada G202; la “anilla” que activa la granada es un péptido formado por cinco aminoácidos que sólo es activado por la enzima PSMA.

G202 sólo libera el principio activo thapsigargin cuando el péptido entra en contacto con PSMA. Una vez activada, G202 libera agentes anti celulares en el tumor y en los vasos sanguíneos que lo alimentan. G202 bloquea el funcionamiento de la “bomba de SERCA”, el mecanismo que produce una proteína denominada SERCA, la cual regula el nivel de calcio de la célula: si se altera la producción de SERCA, la célula muere. Otra ventaja adicional de este nuevo fármaco es que será muy difícil que los tumores desarrollen resistencia a este tratamiento, pues ataca la “bomba de SERCA” que toda célula necesita para vivir y las células, cancerígenas o no, no pueden dejar de producir dicha proteína.

El fármaco G202 se extrae del arbusto Thapsia garganica, de la que se extrae un principio activo denominado thapsigargin. Esta planta se ha conocido desde muy antiguo: los romanos la utilizaban en forma de cataplasma para tratar afecciones reumáticas y hematomas. No obstante, es tóxica para los animales: los camelleros de las caravanas del norte de África la denominaban “zanahoria mortal” porque mataba a los camellos que la comían.

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